港大團隊研究 突破藥物合成技術限制
2026-08-26 05:15:19 大公報

【大公報訊】記者郭如佳報道:基礎科學研究對於醫藥發展十分重要,香港大學化學系何健教授團隊開發出一種全新的光驅動合成方法,能夠利用可見光驅動構建三維分子砌塊,推動藥物化學家設計候選新藥。新方法突破了現有合成技術的限制,能使用更多種類的起始原料,並有效抑制不必要的副反應。何健表示,技術應用前景廣闊,為化學合成和藥物發現提供了新的可能性。
研究成果已發表於國際化學期刊《自然·化學》。港大介紹,苯環是藥物中最常見的結構單元之一,化學性質穩定,可作為藥物分子的骨架。然而,苯環呈平面結構且較親脂,有時令藥物出現不理想的特性,如較難溶於水,或影響藥物與體內生物靶標的相互作用。為此,藥物化學家正積極探索可取代苯環的三維分子,其中「雙環[2.1.1]己烷」(BCHs)因其緊湊的三維結構成為重要研究方向,有望改善藥物的溶解性、選擇性和代謝穩定性。
港大續指,合成BCHs的關鍵在於將雙環[1.1.0]丁烷(BCBs)與烯烴結合,但現有方法使用的起始原料種類有限,且容易引發不必要的聚合副反應,令合成結構多樣化的BCHs相當困難。何健團隊聯合開發出一類新型銅(I)光敏劑,可利用可見光驅動反應,將光能轉移至其中一種反應物,更有效控制BCH結構的形成。
港大表示,新策略不但擴闊了可使用的起始原料種類,還能精確控制不同化學基團在BCH骨架上的位置。團隊已成功實現克級規模合成,並成功在所得BCHs上引入多種官能團,顯示該方法在藥物開發中的應用潛力。